PE-22-28
Ein schnell wirkendes Antidepressivum-Peptid. PE-22-28 blockiert einen Kaliumkanal und erhöht damit die Aktivität serotonerger Nervenzellen — im Tiermodell schon nach vier Tagen, wo herkömmliche Mittel Wochen brauchen.
In 30 Sekunden verstanden
- Was ist es?
- Neuropeptid · Einzelsubstanz
- Wofür erforscht?
- Gedächtnis, Stimmung und Stress
- Datenlage
- Stufe D — Überwiegend Tierstudien
- Einschränkung
- Zellkulturen und Tierversuche; Verhalten am Menschen unbekannt.
- Darreichungsform
- subkutane Injektion
Diese Vialstärke im Rechner öffnen →Dosis und Häufigkeit gibst du dort selbst ein.
Dosierungsschema
Standard – schrittweiser Aufbau
| Woche | Tagesdosis | Einheiten je Injektion |
|---|---|---|
| Woche 1-2 | 0,05 mg | 1,5 Einheiten (0,015 mL) |
| Woche 3-4 | 0,1 mg | 3 Einheiten (0,03 mL) |
| Woche 5-8 | 0,1 mg | 3 Einheiten (0,03 mL) |
| Woche 9-12 (Optional) | 0,15 mg | 4,5 Einheiten (0,045 mL) |
| Woche 13-16 (Optional) | 0,2 mg | 6 Einheiten (0,06 mL) |
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Was PE-22-28 tut
PE-22-28 blockiert gezielt und kräftig den Kaliumkanal TREK-1. Durch diese Blockade werden Nervenzellen leichter erregbar, serotonerge Zellen feuern häufiger, und die Übertragung der Monoamine nimmt zu.
In vorklinischen Modellen erzeugt das antidepressiv wirkende Effekte in bemerkenswerter Geschwindigkeit: Schon nach vier Tagen steigen die Marker für Nervenzellneubildung und Synapsenbildung im Hippocampus deutlich an — Veränderungen, für die herkömmliche Antidepressiva Wochen brauchen. Zusätzlich schaltet das Peptid die CaMKII- und CREB-Signalwege an, die Überleben und Anpassungsfähigkeit von Nervenzellen fördern.
PE-22-28 ist eine verkürzte, optimierte Variante von Spadin. Es wirkt deutlich stärker — mit einem IC50 von etwa 0,12 Nanomol gegenüber 40 bis 60 Nanomol bei Spadin — und hält mit rund 23 Stunden erheblich länger an als dessen etwa sieben Stunden.
In Schlaganfallmodellen wurden zudem nervenschützende Wirkungen gezeigt, und zwar über ein zweistufiges Dosierungskonzept, das bei extrem niedrigen Mengen den TREK-1-Kanal aktiviert und bei üblichen Mengen hemmt.
Beobachteter Nutzen
- Rascher antidepressiver Effekt: Verhaltensverbesserungen bereits innerhalb von vier Tagen im Nagetiermodell.
- Bessere Anpassungsfähigkeit des Nervengewebes: mehr Nervenzellneubildung im Hippocampus, höhere Werte für Synapsenmarker wie PSD-95, dichtere Dendritendornen und mehr BDNF — alles innerhalb weniger Tage.
- Nervenschutz: In Schlaganfallmodellen blieben dopaminerge Nervenzellen erhalten, Bewegungsstörungen fielen geringer aus und depressives Verhalten nach dem Schlaganfall blieb aus.
- Günstiges Sicherheitsprofil in der Vorklinik: hohe Zielgenauigkeit ohne Wirkung auf den hERG-Kanal des Herzens, ohne Einfluss auf Herzfrequenz, Blutdruck, Blutzuckerregulation oder Schmerzempfinden.
Nebenwirkungen
- Entscheidend: Sämtliche Belege stammen aus Zellkulturen und Tierversuchen. Sicherheit und Verhalten im menschlichen Körper sind nicht untersucht.
- Bei subkutaner Gabe gelegentlich leichte Reaktionen an der Einstichstelle wie Rötung oder Druckempfindlichkeit.
Wie gut ist das belegt?
Zellkulturen und Tierversuche; Verhalten am Menschen unbekannt.
Die Stufe beschreibt, wie gut untersucht ein Stoff ist — nicht, wie gut er wirkt. Eingestuft wird von Hand nach den unten aufgeführten Quellen; im Zweifel die schwächere Stufe.
Was die Stufen bedeuten und was hier fehlt
- AUmfangreiche HumanstudienZugelassenes Arzneimittel oder mehrere große kontrollierte Studien.
- BKlinische HumanstudienIn kontrollierten Studien am Menschen untersucht, Umfang begrenzt.
- CBegrenzte HumandatenKleine Studien, Fallserien oder Anwendung außerhalb kontrollierter Studien.
- DÜberwiegend TierstudienBelege stammen weit überwiegend aus Tiermodellen.
- EZell- und LaborversucheBelege stammen aus Zellkulturen oder Modellsystemen.
Für eine bessere EinstufungFür Stufe C fehlen Daten am Menschen — auch kleine Studien oder Fallserien.
Worauf sich alle Zahlen beziehen
Für PE-22-28 wird empfohlen, das 10-mg-Vial mit 3 mL bakteriostatischem Wasser anzumischen. Daraus ergibt sich eine Konzentration von 3,33 mg/mL.
Alle Zahlen weiter unten beziehen sich auf genau dieses Mischverhältnis. Die Einheitenangaben in den Tabellen gelten also nur, wenn du dieselbe Wassermenge verwendest.
Nimmst du mehr oder weniger Wasser, ändert sich die Konzentration — und damit jede Einheitenangabe. Die Wirkstoffmenge im Vial bleibt gleich, sie verteilt sich nur anders. Rechne in dem Fall mit dem Umrechner weiter unten, nicht mit den Tabellenwerten.
Angewendet wird einmal täglich, subkutan. Das Schema arbeitet sich schrittweise nach oben — die erste Stufe dient dazu, die Verträglichkeit zu prüfen.
Eigene Dosis umrechnen
Gerechnet mit 3,33 mg/mL auf einer U-100-Spritze. Vollständiger Rechner →
Anmischen
- 3 mL bakteriostatisches Wasser mit einer sterilen Spritze aufziehen.
- Das Wasser langsam an der Innenwand des Vials hinunterlaufen lassen — nicht direkt auf das Pulver strahlen, sonst schäumt es.
- Das Vial vorsichtig schwenken oder rollen, bis sich das Pulver vollständig gelöst hat. Auf keinen Fall schütteln.
- Die Lösung muss klar sein. Ergibt 3,33 mg/mL.
- Vial mit Anmischdatum und Konzentration beschriften und sofort in den Kühlschrank stellen.
Bei 3,33 mg/mL entspricht 1 Einheit auf der U-100-Spritze (0,01 mL) etwa 0,033 mg.
Lagerung
- Gefriergetrocknet (ungeöffnet): einfrieren bei -20 °C
- Angemischt: im Kühlschrank bei 2-8 °C
- Vor Licht geschützt lagern und das Vial mit dem Anmischdatum beschriften.
Was du dafür brauchst
- Gerechnet mit dem Standardschema oben und 7 Anwendungen pro Woche:
- 12 Wochen: 1 Vials, 84 Insulinspritzen, 85 Alkoholtupfer, 3 mL bakteriostatisches Wasser (entspricht 1 × 10-mL-Flasche).
- 24 Wochen: 3 Vials, 168 Insulinspritzen, 171 Alkoholtupfer, 9 mL bakteriostatisches Wasser (entspricht 1 × 10-mL-Flasche).
- Ein Kanülenbehälter für die sichere Entsorgung.
- Die Vialzahl ist aufgerundet; Restmengen im Vial sind dabei berücksichtigt.
Wichtige Hinweise
- Dosis, Datum und Einstichstelle jedes Mal notieren — nur so bleibt der Verlauf nachvollziehbar.
- Schrittweise steigern und Aufbaustufen nicht überspringen.
- Angemischte Vials nie über das angegebene Haltbarkeitsfenster hinaus verwenden.
- Bei trüber Lösung, Flocken oder Verfärbung das Vial verwerfen.
Injektionstechnik
- Vialdeckel und Einstichstelle mit einem Alkoholtupfer reinigen und vollständig trocknen lassen.
- Eine Hautfalte abheben und die Nadel im Winkel von 45 bis 90 Grad in das Unterhautfettgewebe einführen.
- Bei subkutaner Gabe nicht aspirieren. Langsam und gleichmäßig injizieren.
- Nach dem Injizieren einige Sekunden warten, bevor die Nadel zurückgezogen wird — so geht keine Dosis verloren.
- Einstichstellen systematisch wechseln (Bauch, Oberschenkel, Oberarm), um Verhärtungen zu vermeiden.
- Für jede Injektion eine neue sterile Nadel verwenden und sie sofort in einen Kanülenbehälter entsorgen.
Quellen
Eingeordnet nach dem, was in der Quellenangabe selbst steht. Wo die Art nicht eindeutig hervorgeht, zählt der Eintrag als weitere Quelle — nicht als Studie.
- PLoS Biology (2010)2010Mazella et al.: Spadin, a sortilin-derived peptide targeting TREK-1 channels; novel antidepressant mechanismQuelle öffnen ↗
- Neuropharmacology (2012)2012Moha Ou Maati et al.: Spadin as antidepressant; absence of TREK-1-related side effectsQuelle öffnen ↗
- Frontiers in Pharmacology (2017)2017Djillani et al.: Shortened spadin analogs (PE-22-28); superior TREK-1 inhibition, in vivo stability, antidepressant activityQuelle öffnen ↗
- Neuropharmacology (2019)2019Pietri et al.: Protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptidesQuelle öffnen ↗
- Pharmacological Research (2021)2021Daziano et al.: Sortilin-derived peptides promote pancreatic beta-cell survival through CREB signaling pathwayQuelle öffnen ↗
- CDC4 Ways to Take Insulin; section on injection site rotation and subcutaneous techniqueQuelle öffnen ↗
Allgemeine Grundlagen (2)
Diese Quellen stehen auf vielen Protokollen — sie belegen Injektionstechnik, Lagerung und Handhabung, nicht die Wirkung dieses Peptids.
- CDCVaccine administration: subcutaneous injection instruction guide (technique, angle, no aspiration)Quelle öffnen ↗
- International Journal of Molecular Sciences (2022)Übersichtsarbeit2022Chang et al.: Potential of heterogeneous compounds as antidepressants; narrative review including TREK-1 modulatorsQuelle öffnen ↗
Ähnliche Peptide
Vorgeschlagen anhand von Wirkprinzip, gemeinsamer Mischung und Forschungsgebiet dieser Sammlung. Das ist keine Aussage darüber, dass die Stoffe gleichwertig oder austauschbar wären.
Quellen und Berechnungsgrundlagen im jeweiligen Eintrag. Ursprüngliche Zusammenstellung ↗