PE-22-28
Ein verkürztes Spadin-Abkömmling-Peptid, das den Kaliumkanal TREK-1 hemmt. Untersucht in Zellmessungen und Verhaltensversuchen an Mäusen; Daten am Menschen liegen nicht vor. Im Mausversuch zeigten sich die Veränderungen schon nach vier Tagen, wo herkömmliche Mittel Wochen brauchen.
Weitere Aktionen
In 30 Sekunden verstanden
- Was ist es?
- Neuropeptid · Einzelsubstanz
- Wofür erforscht?
- Ionenkanal TREK-1 in Zell- und Tiermodellen
- Datenlage
- Stufe D — Überwiegend Tierstudien
- Einschränkung
- Zellkulturen und Tierversuche; Verhalten am Menschen unbekannt.
- Darreichungsform
- Darreichungsform nicht belegt
Diese Vialstärke im Rechner öffnen →Dosis und Häufigkeit gibst du dort selbst ein.
Dosierungsschema
Standard – schrittweiser Aufbau
| Woche | Tagesdosis | Einheiten je Injektion |
|---|---|---|
| Woche 1-2 | 0,05 mg | 1,5 Einheiten (0,015 mL) |
| Woche 3-4 | 0,1 mg | 3 Einheiten (0,03 mL) |
| Woche 5-8 | 0,1 mg | 3 Einheiten (0,03 mL) |
| Woche 9-12 (Optional) | 0,15 mg | 4,5 Einheiten (0,045 mL) |
| Woche 13-16 (Optional) | 0,2 mg | 6 Einheiten (0,06 mL) |
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Was PE-22-28 tut
PE-22-28 blockiert in den direkten Untersuchungen den Kaliumkanal TREK-1. Die Aussage, dass serotonerge Zellen häufiger feuern, stammt aus Spadin-Studien und darf nicht als direkter PE-22-28-Nachweis verstanden werden.
In vorklinischen PE-22-28-Modellen wurden Veränderungen innerhalb weniger Tage beschrieben. Der Vergleich mit herkömmlichen Antidepressiva, die Wochen benötigen können, bezieht sich auf präklinische Modelle und erlaubt keine Aussage zur Behandlung beim Menschen. Zusätzlich wurden CaMKII- und CREB-Signalwege untersucht.
PE-22-28 ist eine verkürzte, optimierte Variante von Spadin. Es wirkt deutlich stärker — mit einem IC50 von etwa 0,12 Nanomol gegenüber 40 bis 60 Nanomol bei Spadin — und hält mit rund 23 Stunden erheblich länger an als dessen etwa sieben Stunden.
In einer Schlaganfallarbeit wurde ein verwandtes verkürztes Spadin-Analogon als „mini-spadin“ untersucht. Die Übertragung dieser Ergebnisse auf PE-22-28 ist deshalb als indirekt zu kennzeichnen.
Beobachteter Nutzen
- Rascher antidepressiver Effekt: Verhaltensverbesserungen bereits innerhalb von vier Tagen im Nagetiermodell.
- Bessere Anpassungsfähigkeit des Nervengewebes: mehr Nervenzellneubildung im Hippocampus, höhere Werte für Synapsenmarker wie PSD-95, dichtere Dendritendornen und mehr BDNF — alles innerhalb weniger Tage.
- Nervenschutz: In Mausmodellen mit mini-spadin wurden dopaminerge Nervenzellen erhalten und Bewegungs- sowie depressionsähnliche Veränderungen abgeschwächt. Das ist ein indirekter Bezug zu PE-22-28.
- Ein günstiges Sicherheitsprofil ohne bestimmte Herz- und Stoffwechselbefunde wurde für Spadin bzw. verwandte präklinische Analoga berichtet, nicht als belastbarer Sicherheitsnachweis für PE-22-28 am Menschen.
Nebenwirkungen
- Entscheidend: Sämtliche Belege stammen aus Zellkulturen und Tierversuchen. Sicherheit und Verhalten im menschlichen Körper sind nicht untersucht.
- Eine subkutane Anwendung von PE-22-28 und mögliche Einstichreaktionen sind klinisch nicht untersucht.
Wie gut ist das belegt?
Zellkulturen und Tierversuche; Verhalten am Menschen unbekannt.
Die Stufe beschreibt, wie gut untersucht ein Stoff ist — nicht, wie gut er wirkt. Eingestuft wird von Hand nach den unten aufgeführten Quellen; im Zweifel die schwächere Stufe.
Was die Stufen bedeuten und was hier fehlt
- AUmfangreiche HumanstudienZugelassenes Arzneimittel oder mehrere große kontrollierte Studien.
- BKlinische HumanstudienIn kontrollierten Studien am Menschen untersucht, Umfang begrenzt.
- CBegrenzte HumandatenKleine Studien, Fallserien oder Anwendung außerhalb kontrollierter Studien.
- DÜberwiegend TierstudienBelege stammen weit überwiegend aus Tiermodellen.
- EZell- und LaborversucheBelege stammen aus Zellkulturen oder Modellsystemen.
Für eine bessere EinstufungFür Stufe C fehlen Daten am Menschen — auch kleine Studien oder Fallserien.
Worauf sich alle Zahlen beziehen
Die Tabelle bewahrt eine externe Rechenangabe. Eine Darreichungsform und Dosierung am Menschen sind für diesen Stoff nicht belastbar belegt.
Die Umrechnung bezieht sich nur auf Vialgröße, Anmischmenge und Konzentration; sie ist keine Anwendungsempfehlung.
Eigene Dosis umrechnen
Gerechnet mit 3,33 mg/mL auf der rechnerischen Vial-Konzentration. Vollständiger Rechner →
Lagerung
- Gefriergetrocknet (ungeöffnet): einfrieren bei -20 °C
- Angemischt: im Kühlschrank bei 2-8 °C
- Vor Licht geschützt lagern und das Vial mit dem Anmischdatum beschriften.
Was du dafür brauchst
- Gerechnet mit dem Standardschema oben und 7 Anwendungen pro Woche:
- 12 Wochen: 1 Vials, 84 Insulinspritzen, 85 Alkoholtupfer, 3 mL bakteriostatisches Wasser (entspricht 1 × 10-mL-Flasche).
- 24 Wochen: 3 Vials, 168 Insulinspritzen, 171 Alkoholtupfer, 9 mL bakteriostatisches Wasser (entspricht 1 × 10-mL-Flasche).
- Ein Kanülenbehälter für die sichere Entsorgung.
- Die Vialzahl ist aufgerundet; Restmengen im Vial sind dabei berücksichtigt.
Wichtige Hinweise
- Dosis, Datum und Einstichstelle jedes Mal notieren — nur so bleibt der Verlauf nachvollziehbar.
- Schrittweise steigern und Aufbaustufen nicht überspringen.
- Angemischte Vials nie über das angegebene Haltbarkeitsfenster hinaus verwenden.
- Bei trüber Lösung, Flocken oder Verfärbung das Vial verwerfen.
Seitenstand: . Veröffentlichungsjahre stehen bei den einzelnen Quellen.
Quellen
Eingeordnet nach dem, was in der Quellenangabe selbst steht. Wo die Art nicht eindeutig hervorgeht, zählt der Eintrag als weitere Quelle — nicht als Studie.
- PLoS Biology (2010)2010Mazella et al.: Spadin, a sortilin-derived peptide targeting TREK-1 channels; novel antidepressant mechanismQuelle öffnen ↗
- Neuropharmacology (2012)2012Moha Ou Maati et al.: Spadin as antidepressant; absence of TREK-1-related side effectsQuelle öffnen ↗
- Frontiers in Pharmacology (2017)2017Djillani et al.: Shortened spadin analogs (PE-22-28); superior TREK-1 inhibition, in vivo stability, antidepressant activityQuelle öffnen ↗
- Neuropharmacology (2019)2019Pietri et al.: Protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptidesQuelle öffnen ↗
- Pharmacological Research (2021)2021Daziano et al.: Sortilin-derived peptides promote pancreatic beta-cell survival through CREB signaling pathwayQuelle öffnen ↗
- CDC4 Ways to Take Insulin; section on injection site rotation and subcutaneous techniqueQuelle öffnen ↗
Allgemeine Grundlagen (2)
Diese Quellen stehen auf vielen Protokollen — sie belegen Injektionstechnik, Lagerung und Handhabung, nicht die Wirkung dieses Peptids.
- CDCVaccine administration: subcutaneous injection instruction guide (technique, angle, no aspiration)Quelle öffnen ↗
- International Journal of Molecular Sciences (2022)Übersichtsarbeit2022Chang et al.: Potential of heterogeneous compounds as antidepressants; narrative review including TREK-1 modulatorsQuelle öffnen ↗
Ähnliche Peptide
Vorgeschlagen anhand von Wirkprinzip, gemeinsamer Mischung und Forschungsgebiet dieser Sammlung. Das ist keine Aussage darüber, dass die Stoffe gleichwertig oder austauschbar wären.
Quellen und Berechnungsgrundlagen im jeweiligen Eintrag. Die Dosierungsschemata stammen aus Erfahrungsberichten, nicht aus Studien am Menschen; hier nachgerechnet ist die Umrechnung auf Vialgröße und Spritzeneinheiten.